La aplicación de Betadex Sulfobutil éter sódico (SEβCD)

¿Qué es la beta-ciclodextrina de sulfobutil éter (SEβCD)?

Sulfobutil éter beta-ciclodextrina (SEβCD)es un derivado de ciclodextrina sintetizado por β-ciclodextrina y 1,4-BS (1,4-butano sultona) (CAS 182410-00-0.La sulfobutiléter-β-ciclodextrina (SBE-β-CD) es un derivado de la ciclodextrina. Es un polvo cristalino de color blanco a blanquecino, prácticamente inodoro. SBE-β-CD se usa ampliamente en la industria farmacéutica y otras industrias debido a sus propiedades solubilizantes y estabilizantes. Con su estructura única, SBE-β-CD forma complejos de inclusión con varias moléculas, mejorando su solubilidad y biodisponibilidad.

Debido a la baja solubilidad de la β-ciclodextrina, el almacenamiento prolongado puede provocar la precipitación del fármaco; y es nefrotóxico y carece de flexibilidad en la aplicación de la administración parenteral, por lo que fue modificado a Sulfobutil éter beta-ciclodextrina (SEβCD), reduce efectivamente la neAfrotoxicidad de la β-Ciclodextrina y mejora la solubilidad y compatibilidad sanguínea, lo que promueve su excelente biodisponibilidad y buena tolerancia en el uso clínico. También ha sido aprobado para su uso en varios excipientes farmacéuticos por la Farmacopea de los Estados Unidos y la Farmacopea Europea.

La sulfobutil éter beta-ciclodextrina (SEβCD) tiene una excelente estabilidad, permeabilidad, solubilidad, baja toxicidad y biodisponibilidad. Además, puede controlar el tiempo de liberación del fármaco colocando moléculas del fármaco en la cavidad interna, de modo que la sulfobutil éter beta-ciclodextrina (SEβCD) se usa ampliamente en medicamentos orales, gotas para los ojos, aerosoles nasales y administración pulmonar de fármacos (PDD). , inyección intravenosa y medicamentos tópicos para la piel. A continuación se resumirá el rendimiento y la aplicación de la sulfobutil éter beta-ciclodextrina (SEβCD) en fármacos clínicos:

inyección intravenosa: 

• Hay muchas inyecciones aprobadas por la FDA en el mercado que contienen SβECD, que se utiliza principalmente como solubilizante.[1]
• Se ha utilizado en inyección antiviral: Remdesivir (REM), como solubilizante.[1]

Medicación tópica:

• Se ha utilizado en un fármaco de iontoforesis, el propofol, que puede aumentar el flujo de permeación pasiva del propofol.[2]
• El aciclovir, un fármaco vaginal utilizado para tratar el virus del herpes simple tipo 2 (HSV-2), se utiliza para mejorar la eficacia antiviral.[3]

Sulfobutil éter beta-ciclodextrina sódica (SBECD)se ha utilizado en varios medicamentos, entre ellos:

1. Inyección de itraconazol: este medicamento antimicótico se beneficia del SBECD como agente solubilizante.
2. Inyección de voriconazol: otro medicamento antimicótico que utiliza SBECD para mejorar la solubilidad.
3. Tabletas de pimavanserina: utilizadas para tratar la psicosis relacionada con la enfermedad de Parkinson, SBECD se emplea para mejorar la solubilidad de este medicamento.
4. Inyección de droperidol: utilizado para prevenir las náuseas y los vómitos posoperatorios, el SBECD también se incluye en la formulación de este medicamento.

Es importante tener en cuenta que la aplicación de sulfobutil éter beta-ciclodextrina sódica en medicamentos puede variar según las características específicas del fármaco y su formulación. Además, a medida que pasa el tiempo, es posible que haya medicamentos adicionales que utilicen SBECD para mejorar la solubilidad y la biodisponibilidad.

Descripción general de la aplicación:

Industria Farmacéutica:

SBE-β-CD se utiliza ampliamente en formulaciones farmacéuticas para mejorar la solubilidad y estabilidad de fármacos poco solubles.

Ayuda a mejorar la biodisponibilidad de los ingredientes farmacéuticos activos (API) mediante la formación de complejos de inclusión, mejorando así la administración y la eficacia de los medicamentos.

SBE-β-CD se emplea en diversas formas de dosificación, como soluciones orales, inyecciones y aerosoles nasales.

[1] Remdesivir antiviral habilitado con sulfobutiléter-beta-ciclodextrina: Caracterización de formulaciones electrohiladas y liofilizadas https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0144861721003982#bib0075

[2] Administración iontoforética transdérmica de un fármaco lipófilo líquido mediante complejación con una ciclodextrina aniónica https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0168365914004131

[3] Nanogotitas de quitosano decoradas con sulfobutil éter-β-ciclodextrina cargadas con aciclovir para el tratamiento local de infecciones por HSV-2 https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378517320306608