Letermovir es un antiviral no nucleósido específico de CMV que inhibe el complejo de ADN terminasa de ADN CMV (subunidad PUL56), interrumpiendo la replicación del virus. A diferencia de los antivirales tradicionales como el ganciclovir o la foscarnet, el letermovir se asocia con una toxicidad significativamente menor, especialmente la supresión de la médula ósea, lo que lo hace particularmente adecuado para los pacientes sometidos a HSCT, que ya están en riesgo de complicaciones hematológicas.
Desde su aprobación de la FDA en 2017, letermovir ha demostrado una notable eficacia en los ensayos clínicos, reduciendo la incidencia de enfermedad de CMV en pacientes de alto riesgo. Sus formulaciones orales e intravenosas proporcionan flexibilidad en la administración, mejorando aún más su utilidad clínica.
Hidroxipropil betadex(HP-β-CD) juega un papel crítico en la formulación de la inyección de letermovir (PrevyMis®), permitiendo su uso efectivo y seguro en entornos clínicos. Sus contribuciones se resumen de la siguiente manera:
1. Mejora de la solubilidad del fármaco
Letermovir es poco soluble en el agua, lo que plantea desafíos para las formulaciones inyectables. El hidroxipropil betadex actúa como un agente de complejación de inclusión, encapsulando las moléculas de letrovires hidrófobos dentro de su cavidad hidrofóbica. Esto mejora significativamente la solubilidad del letermovir en soluciones acuosas, lo que hace que la forma inyectable sea viable para la aplicación clínica.
2. Mejora de la estabilidad del fármaco
Letermovir es sensible a factores ambientales como la luz, el calor y la humedad, lo que puede conducir a la degradación. Al formar complejos de inclusión, el hidroxipropil betadex proporciona un escudo protector para las moléculas de letmovir, mejorando su estabilidad física y química. Esta protección garantiza una vida útil más larga y mejores condiciones de almacenamiento para la inyección.
3. Mejora de la tolerabilidad
El hidroxipropil betadex es altamente biocompatible y tiene una toxicidad mínima, lo que lo hace ideal para su uso en formulaciones destinadas a pacientes inmunocomprometidos. En las inyecciones de letermovir, también reduce el potencial de irritación en el sitio de inyección, mejorando la comodidad del paciente y la tolerabilidad al tratamiento.
4. Aumento de la biodisponibilidad
Al mejorar la solubilidad y la estabilidad del letermovir, el hidroxipropil betadex aumenta indirectamente la biodisponibilidad del fármaco. Esto garantiza la absorción eficiente y la acción terapéutica a dosis más bajas, reduciendo la probabilidad de efectos secundarios al tiempo que maximiza la eficacia.
5. habilitando la administración flexible de medicamentos
La inclusión de hidroxipropil betadex ha facilitado el desarrollo de letermovir en forma inyectable, complementando su formulación oral. Esta flexibilidad es particularmente valiosa para los pacientes que no pueden tomar medicamentos orales, como aquellos en cuidados críticos o recuperación posterior a la cirugía, ampliando la aplicación clínica.
xadl@xadl.com
Teléfono: 86-29-8786211
Sitio web:https://www.delicydextrin.com/
Puede contactarnos directamente en WhatsApp haciendo clic en el complemento en el lado derecho de la página.
Betadex sulfobutyl éter sodio
CAS No.: 182410-00-0
Estándar: CP/USP/EP
DMF no.: 034772
CAS No.: 128446-35-5
Estándar: CP/USP/EP
DMF no.: 034773
